產(chǎn)品名稱(chēng)： EW-7197
中文名稱(chēng): EW-7197
中文同義詞: EW-7197;N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺;CPD3325
英文名稱(chēng): EW-7197
英文同義詞: N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole-2-methanamine;NOV-1301;TEW-7197;N-[[4-([1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]methyl]-2-fluoroaniline;CPD3325-A5;N-(2-Fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo-[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole;1H-Imidazole-2-methanamine, N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-;Vactosertib
CAS號(hào): 1352608-82-2
分子式: C22H18FN7
分子量: 399.43
CAS： 1352608-82-2
標(biāo)準(zhǔn)： 企標(biāo)
級(jí)別： 醫(yī)藥級(jí)
含量： 99%
外觀(guān)： 白色粉狀
包裝： 50G/鋁箔袋 可拆分
成份： N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺
EW-7197 用途與合成方法
生物活性 EW-7197是一種的，選擇性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制劑，IC50分別為13 nM 和 11 nM。Phase 1。
體外研究 在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)穩(wěn)定的細(xì)胞中，12b有效抑制TGF-β1誘導(dǎo)的熒光素酶報(bào)告基因活性，IC50 分別為16.5 和12.1 nM。 在TGFβ處理的乳腺癌細(xì)胞中，EW-7197抑制TGFβ誘導(dǎo)的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮細(xì)胞到間葉細(xì)胞的轉(zhuǎn)化(EMT)。此外，EW-7197也會(huì)廢除乳腺細(xì)胞中TGFβ1誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞遷移和侵襲。
體內(nèi)研究 在大鼠體內(nèi)，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接觸劑量(AUC) 1426 ng × h/mL，高血漿濃度(Cmax)為1620 ng/mL。EW-7197也對(duì)心血管系統(tǒng)，神經(jīng)系統(tǒng)，和呼吸系統(tǒng)表現(xiàn)出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增強(qiáng)細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞(CTL)應(yīng)答而抑制黑色素瘤生長(zhǎng)。 EW-7197增強(qiáng)4T1原位移植小鼠體內(nèi)的細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺腫瘤小鼠的生存時(shí)間
領(lǐng)域： TGF-β I型受體激酶抑制劑
下延產(chǎn)品： 科研
運(yùn)用： 抗腫瘤靶向藥

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